柚子始载于《神农本草经》上木，考果部，列为上品，有“味辛温，主胸中瘦热逆气，利水谷。久服，去臭下气通神”的记载。李时珍的《本草纲目》载:“柚(气味)、酸、寒、无*、有消食、解酒气、去肠胃中恶气、疗妊不食，口臭之功能”。最新的医学研究成果也表明:柚子中含有人体所需的丰富的营养物质，具有很高的营养保健价值，它具有健胃、润肺、补血、清肠、利便等功效，可促进伤口愈合，对败血病等有良好的辅助疗效。
此外，由于柚子果肉和果皮中含有生理活性物质柚皮苷，而柚皮苷可降低血液的黏滞度，减少血栓的形成，故而对脑血管疾病，如脑血栓、中风等也有较好的预防作用[4;同时柚皮苷对酵母与真菌等有抑制作用，具有抗炎功效。而鲜柚肉由于含有类似胰岛素的成分，能降低血糖，为糖尿病、肥胖症患者的食疗佳品。
除了柚子果肉本身具有一定的营养保健作用外，柚皮也是传统的中药成分。柚皮入药最早见于清《本草纲目拾遗》，原名“化州橘红”，是芸香科植物化州柚的未成熟或近成熟干燥外果皮。《本草纲目拾遗》记载:“治痰症如神，消油腻谷食积，醒酒宽中，气虚者忌服，解蟹*”的功效。
另外柚籽还有去除致使皮肤老化、修复细胞等功效的物质，能够防止色斑和雀斑的形成，对弱化皱纹的效果十分明显。
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